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Malattie psichiatriche: nuovo metodo di screening permette sviluppo nuovi farmaci

Gran parte delle malattie psichiatriche sono causate dal metabolismo aberrante del neurotrasmettitore serotonina.

I ricercatori del Dipartimento di Farmacia della Ludwig-Maximilians Univeristat di Monaco (LMU) hanno ora sviluppato un nuovo metodo di screening che permette di facilitare la ricerca di nuovi farmaci che modulano l’attivita’ biologica della serotonina. Disturbi psichiatrici come depressione, disturbo ossessivo-compulsivo o stati d’ansia sono spesso associati a disturbi nel metabolismo del neurotrasmettitore serotonina.

I neurotrasmettitori sono dei composti che vengono rilasciati dalle sinapsi alle terminazioni delle cellule nervose vicine attivandone una scarica. Quindi essi mediano la trasmissione degli impulsi nervosi. Il trasportatore della serotonina (SERT) e responsabile della ricaptazione del trasmettitore in neuroni. SERT e’ un obiettivo importante per i farmaci che vengono utilizzati per il trattamento di molti disturbi dell’umore, e la ricerca di nuovi inibitori del SERT e’ strategico dal punto di vista terapeutico. Il gruppo di ricerca della LMU, guidato da Klaus Wanner, ha sviluppato un nuovo metodo di analisi basato sull’utilizzo della spettrometria di massa (MS), che promette di semplificare la ricerca di inibitori SERT. Il principale vantaggio di questa tecnica e’ che, a differenza di quelle tradizionali, evita la necessita’ di utilizzare sostanze radioattive. I risultati dello studio saranno pubblicati domani sulla rivista ChemMedChem. Lo studio e’ stato valutato ‘molto importante’ e otterra’ anche la copertina della rivista. Per essere efficace, la maggior parte dei farmaci deve legarsi selettivamente a dei bersagli molecolari definiti. Il bersaglio puo’ essere un enzima presente nelle cellule o una proteina presente sulla membrana plasmatica. Quanto maggiore e’ la capacita’ di una tecnica di legarsi selettivamente al suo bersaglio, maggiore e la sua affinita per il target, e quindi e’ piu’ probabile che sia clinicamente efficace. Nel saggio basato su MS-vincolante sviluppato dal gruppo guidato da Wanner, la quantificazione del marcatore viene effettuato con spettrometria di massa, in contrasto con le tecniche convenzionali basate su ligandi radiomarcati, e quindi non richiede l’uso di marcatori contenenti isotopi radioattivi.
”Questa tecnica offre tutti i vantaggi offerti dagli studi classici di binding, evitando la necessita’ di lavorare con composti radioattivi”, conclude Wanner.

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